补骨脂素或其衍生物加紫外线可作用于表皮内与受损细胞邻近尚未完全破坏或正常的黑素细胞，刺激这些细胞的功能，使酪氨酸酶催化黑素的合成，促进黑素细胞的分裂和移动，致使白斑的色素逐渐恢复。

白斑的色素再生还常常始于毛球部黑素细胞的增殖，随后沿毛囊转移到漏斗部，后在邻近角朊细胞内离心性扩散。可用补骨脂素、8-甲氧基补骨脂素和4，5，8-基补骨脂素8-MOP并有能直接产生黑素，但能加强紫外线的作用。

实验研究发现，8-MOP的生物学效应能将还原黑素氧化为黑素，并促使其扩散；使皮肤产生临床或亚临床的炎症反应，可破坏皮肤中的巯基化合物，激活酪氨酸酶的活性，催化黑素的合成；使黑素细胞变得高度活跃，细胞内黑素体增多，且极度黑素化。市售的白癜风药水含0.1%～1%8-MOP，白癜风软膏则含0.3%的MOP。1%8-MOP溶液外用容易发生严重的水疱反应，用0.1%的浓度并不降低，而明显减轻。

将上述药物涂于白斑处，1小时后照射阳光或长波紫外线，每日或隔日1次。照射时间从小红斑量起，酌情逐渐增加。口服8-MOP3～0.6mg或TMP0.6～0.9mg/kg，1小时照射长波紫外线或晒太阳，每周期1～2次，连续治疗3个月以上。